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抗菌薬とは、微生物を死滅させ、発育を阻止し、病原性を除く作用を有する物質を指す。このうち微生物によって作られ、他の微生物の発育を阻止するものを抗生物質と定義している(この概念は、1942年にWaksmanが提唱した。しかし高等植物のつくる抗菌作用antibiotic actionを示す物質も抗生物質の中に含まれることがある)。

作用機序によって、以下のように大別される。

作用機序	構造
細胞壁合成阻害	βラクタム系	ペニシリン系 (PCs) 、セフェム系 (Ceph) 、カルバペネム系 、モノバクタム系、オキサセフェム系
	グリコペプチド系	バンコマイシン、タゴシッド
核酸合成阻害	マクロライド系	14員環マクロライド、含窒素15員環マクロライド 、16員環マクロライド
	アミノ酸配糖体系
	テトラサイクリン系
	ケトライド系
	リンコマイシン系
	リネゾリド
DNA合成阻害	キノロン系
RNA合成阻害	リファンピシン
葉酸合成阻害	ST合剤
細胞壁障害	ポリミキシンB

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