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抗菌薬-カルバペネム系

2009.12.23 (Wed)
【概要】
カルバペネム系構成物質とは、1976年放線菌の培養濾液から発見されたチエナマイシン(thienamycin)が最初のものである。チエナマイシンは、黄色ブドウ球菌から緑膿菌、バクテロイデスを含むグラム陰性菌にわたる広範囲の菌種に対し均等に強い抗菌力を示すとともに、ペニシリナーゼ型およびセファロスポリナーゼ型β-ラクタマーゼに対し阻害作用を有している。ただ、カルバペネム系はMRSAやVREなどには抗菌力を持たない。

抗菌活性上従来にない特性を有するβ-ラクタム系抗生物質である。しかし、腎尿細管の基底膜にあるジヒドロペプチダーゼ-Ⅰで分解される。

化学構造上、基本骨格はペニシリン系に類似し、β-ラクタムと5員環を有するが、4位に炭素原子(C)をもつ点と2位に二重結合をもつ点がペニシリン系とは異なり、この基本骨格はカルバペネムと呼ばれる。

【薬剤の特性】
一般名製品名特性注意点常用量
イミプラミン/シラスタチン
(IPM/CS)
チエナムカルバペネム系の代表的抗菌薬である。シラスタチンはイミペネム自体の腎臓での分解を抑えるために配合されている。大部分の細菌に抗菌力を持つが、緑膿菌に対してはアミノグリコシド系を併用する。
適応症としては、各種重症感染、敗血症、好中球減少者の発熱。
強い抗菌スペクトラムから重症感染以外は一般感染の第一選択とならない。 痙攣の既往のある患者、腎機能障害のある高齢者、中枢神経系の感染症の場合、大量投与で痙攣誘発の可能性があり注意する。0.5~1.0g 6~12時間毎 合計1.0~2.0g/day(保険適応量は2.0g/dayまで)
メロペネム
(MEPM)
メロペン抗菌力についてはイミペネムとほぼ同様であるが、特徴として痙攣誘発の性質がないか、きわめて低いことである。このことから、髄膜炎についても適応が広がりつつある。
0.5~1.0g 6~12時間毎 合計1.0~3.0g/day(保険適応量は2g/dayまで) 成人の髄膜炎では3.0~4.0g/day ×3~4

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