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抗菌薬-アミノグリコシド系

2010.01.12 (Tue)
アミノグリコシド系抗生物質(アミノ配糖体系抗生物質)は、種々のアミノ酸がアミノシクリトールにグリコシド結合した構造をもつ一群の抗生物質である。ストレプトマイシン、ゲンタマイシン、ベカナマイシンなどがある。

細菌のリボソームに働き蛋白質合成阻害により殺菌的に作用する。PAE(Post Antibiotic effect)があり、MIC(最小発育阻止濃度)以下でも抗菌力は2~3時間持続する。最近、1日1回投与法が行われており、従来の分割法に比べて、抗菌効果は同等で腎障害が少ないか、もしくは同等であるとされている。

抗菌スペクトルはグラム陽性菌・陰性菌、結核菌と広範囲で抗菌力も強い(特にグラム陰性桿菌に対し殺菌的に働き、その抗菌力は濃度依存的である)が、反面、程度の差はあれ全てに共通して聴器障害・腎毒性など重篤な副作用がある。

体内で代謝を受けず大部分が尿中に排泄されるが、腎機能障害時は排泄が遅延し血中半減期が延長するので、投与量の減量や投与間隔の延長が必要となる。腎障害は、最高血中濃度に依存するのではなく、trough(最低血中濃度)に依存するとされている(2μg/ml以上の値で)。

また、腎以外の諸臓器への移行は良好でなく、特に肺や肝(胆汁)および脳脊髄液への移行性はβ-ラクタム系抗生物質に比べ低い。in vitroで広範囲ペニシリン剤と併用すると相乗的な抗菌力増強がみられる。

一般名製品名特性注意点常用量
ゲンタマイシン
(GM)
ゲンタシングラム陰性桿菌に対し良好な抗菌力を持ち、院内感染菌である腸内細菌科や、緑膿菌に対し良好な抗菌力を持つ。基本的には、耐性獲得が怒りにくい抗菌薬であるが、単剤投与では無効な例もあり、βラクタム薬と併用する場合が多い。トブラマイシンの方が緑膿菌に対する抗菌力は優れているが、一般のグラム陰性桿菌や、グラム陽性菌については、ゲンタマイシンの方が優れている。
120~180mg/day(1日1回投与:2~5mg/kg/day)保険適応は、120mg/dayまで
トブラマイシン
(TOB)
トブラシン
アミカシン
(AMK)
ビクリンゲンタマイシンやトブラマイシンに耐性獲得したグラム陰性桿菌にも有効である。アミカシン自体に耐性を示すグラム陰性桿菌は、比較的少ない。アミノグリコシド系薬剤の中では、第一選択ではない。200~400mg/day(1日1回投与:7.5~10mg/kg/day)保険適応は400mg/dayまで
アルベカシン
(ABK)
ハベカシン本剤がもつ特徴は、抗MRSA作用である。その特徴的性質から、乱用は避けるべきである。
150~200mg/day

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